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专业知识讲义二
发布时间:2017-01-12 10:53:07 分类:

  第四节 传出神经系统药理概论

  

  一、传出神经系统的结构和功能

  

  

  

  

  

  传出神经系统的递质和受体(总结)

  

  【四两拨千斤】

  M样作用——副交感神经兴奋时的表现!

  +汗腺分泌、骨骼肌血管舒张

  N2样作用——骨骼肌被激动时的表现!

  N1样作用——交感+副交感

  

  

  

  二、传出神经系统药物的作用方式和分类

  (一)药物作用方式

  1.直接与受体结合;

  如:激动剂、拮抗剂

  2.影响递质的生物合成、贮存、释放(转运)、灭活(转化)等。

  

  第五节 胆碱受体激动药和作用于胆碱酯酶药

  

  拟胆碱药可分为:

  

  一、胆碱受体激动药:

  1. M、N受体激动药:

  【乙酰胆碱(Ach)的药理作用】

  

  2.M 受体激动剂:

  【毛果芸香碱的药理作用、临床应用和不良反应】

  

  

  

  房水回流通路

  

  

  毛果芸香碱缩瞳作用的机制是

  A.阻断M受体,使瞳孔括约肌松弛

  B.激动M受体,使瞳孔括约肌收缩

  C.激动α受体,使瞳孔扩大肌收缩

  D.阻断α受体,使瞳孔扩大肌松弛

  E.激动β受体,使瞳孔扩大肌收缩

  【正确答案】B

  二、作用于胆碱酯酶药

  (一)抗胆碱酯酶药:

  抑制AChE的活性,致使ACh不能被水解而大量堆积,从而激动M受体和N受体,产生M样作用和N样作用。

  

  1、易逆性胆碱酯酶抑制剂

  【体内过程】

  季铵类化合物,不易穿过血脑屏障和血眼屏障。

  【新斯的明的药理作用、临床应用和不良反应】

  

  新斯的明治疗重症肌无力的机制是

  A.兴奋大脑皮质

  B.激动骨骼肌M胆碱受体

  C.促进乙酰胆碱合成

  D.抑制胆碱酯酶和激动骨骼肌N2胆碱受体

  E.促进骨骼肌细胞Ca2+内流

  【正确答案】D

  新斯的明过量可致

  A.中枢兴奋

  B.中枢抑制

  C.胆碱能危象

  D.窦性心动过速

  E.青光眼加重

  【正确答案】C

  【其他药物】毒扁豆碱

  也称依色林,可透过血脑屏障,对外周和中枢都有较强的作用。

  眼内局部应用时,作用类似于毛果芸香碱,但较强而持久。对睫状肌作用强,容易出现头痛、眼瞳视力模糊。

  临床主要为局部用于治疗急性青光眼,起效较快,刺激性亦较强,长期给药时,患者不易耐受,可先用本品滴眼数次,后改用匹鲁卡品维持疗效。

  2.难逆性抗胆碱酯酶药:

  【种类】 敌百虫 敌敌畏 马拉硫磷

  对硫磷 内吸磷 乐果

  【毒理】

  有机磷+胆碱酯酶=磷酰化胆碱酯酶复合物(不可复活)

  【中毒表现】 M 样症状→轻度中毒

  →老化!   M + N样症状→中度中毒

  M + N + 中枢症状→重度中毒

  【有机磷酸酯类中毒的表现】

  

  【有机磷酸酯类中毒的治疗】

  

  (二)AChE复活药

  【有效基团】肟基

  【代表药物】碘解磷定(碘化醛肟吡胺,派姆) 静脉给药,氯解磷定较多用 ,静点或肌注;双复磷,用于重度中毒患者。

  【药理作用】

  ①复活胆碱酯酶:肟基与磷酰基结合,AChE游离;

  ②与体内游离的有机磷酸酯直接结合,阻止其与AChE结合。

  ③对神经肌肉接头处的N2受体有明显作用,迅速制止肌束震颤;

  ④可改善中枢中毒症状,对M样作用弱;

  ⑤对体内堆积的ACh无作用,故应与阿托品合同;

  ⑥对乐果中毒无效;

  ⑦t1/2短,需重复用药。

  急性有机磷中毒病人出现呼吸困难、口唇青紫、呼吸道分泌物增多时,应立即静脉注射的药物是

  A.碘解磷定

  B.哌替定

  C.氨茶碱

  D.阿托品

  E.氢化可的松

  【正确答案】D

  下列有机磷酸酯类中毒的症状中,阿托品应用后不能缓解的是

  A.大汗淋漓

  B.骨骼肌震颤

  C.恶心、呕吐、腹痛、腹泄

  D.心率减慢

  E.呼吸困难

  【正确答案】B

  氯解磷定解救有机磷酸酯类中毒的机制是

  A.阻断M胆碱受体

  B.阻断N胆碱受体

  C.使失去活性的乙酰胆碱酯酶复活

  D.直接对抗乙酰胆碱

  E.使乙酰胆碱酯酶活性受到抑制

  【正确答案】C

  拟胆碱药

  拟胆碱药分两类,兴奋受体抑制酶;

  匹罗卡品作用眼,外用治疗青光眼;

  新斯的明抗酯酶,主治重症肌无力;

  毒扁豆碱毒性大,作用眼科降眼压。

  第六节 胆碱受体阻断药

  

  能与胆碱受体结合而不激动受体,并能妨碍ACh或其他的胆碱受体激动药与胆碱受体结合,从而产生与递质(Ach)或拟胆碱药相反的效应。

  

  一、M胆碱受体阻断药:

  (一)阿托品和阿托品类生物碱

  【阿托品的药理作用、临床应用和不良反应】

  

  【例题】

  1.阿托品抗感染性休克的主要原因是

  A.抗菌、抗毒素作用、消除休克的原因

  B.抗迷走神经,兴奋心脏,升高血压

  C.解除血管痉挛,改善微循环,增加重要脏器的血流量

  D.扩张支气管,缓解呼吸困难

  E.兴奋中枢,对抗中枢抑制

  【正确答案】C

  2.下列阿托品的哪一作用与其阻断M受体无关

  A.扩大瞳孔

  B.松弛内脏平滑肌

  C.加快心率

  D.扩张血管

  E.抑制腺体分泌

  【正确答案】D

  【阿托品类生物碱的药理作用、临床应用和不良反应】

  

  【例题】:

  1.可作为麻醉前给药的是

  A.哌仑西平

  B.东莨菪碱

  C.山莨菪碱

  D.安贝氯铵

  E.贝那替秦

  【正确答案】B

  2.山莨菪碱突出的特点是

  A.有中枢兴奋作用

  B.拟制腺体分泌作用强

  C.扩瞳作用强

  D.抗晕动作用

  E.缓解内脏平滑肌和小血管痉挛作用强

  【正确答案】E

  (二) 阿托品的合成代用品

  【按药理作用分类】

  1.合成扩瞳药:后马托品、托吡卡胺、环喷托酯、 尤卡托品

  作用较阿托品起效快,持续时间短。

  2.合成解痉药:季铵类:异丙托溴铵

  溴丙胺太林(普鲁本辛)

  叔铵类:贝那替秦(胃复康)

  【常用阿托品的合成代用品及临床应用】

  

  【例题】

  A.替仑西平

  B.东莨菪碱

  C.山莨菪碱

  D.贝那替嗪

  E.后马阿托品

  1.用于一般眼科检查,有扩瞳作用的是

  【正确答案】E

  2.具有中枢抗胆碱作用的是

  【正确答案】B

  3.对M1受体的选择性阻断作用更强,用于溃疡病治疗的是

  【正确答案】A

  4.对血管痉挛的解痉作用选择性相对较高可用于感染性休克,主要用于内脏平滑肌绞痛

  【正确答案】C

  5.何药具有安定作用,适用于兼有焦虑症的溃疡患者

  【正确答案】D

  阿托品

  莨菪碱类阿托品,抑制腺体平滑肌;

  瞳孔扩大眼压升,调节麻痹心率快;

  大量改善微循环,中枢兴奋须防范;

  作用广泛有利弊,应用注意心血管。

  临床用途有六点,胃肠绞痛立即缓;

  抑制分泌麻醉前,散瞳配镜眼底检;

  防 止“ 虹 晶 粘 ”,能 治 心 动 缓;

  感染休克解痉挛,有机磷中毒它首选。

  二、N胆碱受体阻断药:

  (一)N1受体阻断药——神经节阻断药

  美卡拉明、樟磺咪芬(速效、短效)

  【N1受体阻断药的药理作用、临床应用、不良反应】

  

  (二)N2受体阻断药——神经肌肉阻断药(肌松药)

  【分类】

  

  【琥珀胆碱和筒箭毒碱的药理作用、临床应用和不良反应】

  

  【例题】:

  新斯的明(neostigmine)在临床不可用于

  A.阵发性室上性心动过速

  B.琥珀胆碱过量中毒

  C.阿托品中毒

  D.手术后肠胀气

  E.重症肌无力

  【正确答案】B

  第七节 肾上腺素受体激动药(拟肾上腺素药)

  

  能与结合并激动肾上腺素受体,产生与肾上腺素和去甲肾上腺素相似作用的药物,又称拟肾上腺素药。由于化学结构大多属于儿茶酚胺类,而作用与交感神经兴奋的效应相似,故又称拟交感胺。

  【分类】

  

  【四两拨千斤】

  

  

  

  一、 α,β受体激动药:

  1.肾上腺素(AD)

  【体内过程】

  

  【肾上腺素的药理作用、临床应用和不良反应】

  

  【肾上腺素首选用于过敏性休克的原因】

  ①收缩小A和毛细血管前括约肌,使血管通透性降低,减少渗出消除水肿→缓解喉头水肿;

  ②改善心脏功能,强心→ 升压;

  ③接触支气管平滑肌痉挛→改善通气功能;

  ④抑制过敏介质释放→抑制过敏反应的发生;

  【肾上腺素升压作用的翻转】

  

  肾上腺素

  α、β受体兴奋药,肾上腺素是代表;

  血管收缩血压升,局麻用它延时间,

  局部止血效明显,过敏休克当首选,

  心脏兴奋气管扩,哮喘持续它能缓,

  心跳骤停用“三联”,应用注意心血管,

  α受体被阻断,升压作用能翻转。

  【例题】

  1.治疗青霉素引起的过敏性休克,首选药物是

  A.多巴胺

  B.肾上腺素

  C.去甲肾上腺素

  D.异丙肾上腺素

  E.麻黄碱

  【正确答案】B

  2.抢救溺水、麻醉意外引起的心脏停搏,最好选用的药物是

  A.地高辛

  B.麻黄碱

  C.去甲肾上腺素

  D.多巴胺

  E.肾上腺素

  【正确答案】E

  2.多巴胺(DA)

  【体内过程】

  口服无效;主要静脉给药。5min内起效,持续5~10min,作用时间的长短与用量不相关。给健康人输注多巴胺后很快约有75%转化为其代谢产物,其余则作为前体合成NA,再以后者的代谢产物或DA原形经肾排出。t1/2约为2min。本药不易透过血脑屏障,故外周给予的多巴胺无明显中枢作用。

  【多巴胺的药理作用、临床应用和不良反应】

  

  【例题】

  多巴胺舒张肾血管的机制是通过兴奋

  A.D1受体

  B.α1受体

  C.α2受体

  D.β2受体

  E.β1受体

  【正确答案】A

  3.麻黄碱

  【麻黄碱的作用特点】

  ①性质稳定(口服有效);

  ②作用较AD和DA缓和持久;

  ③有中枢兴奋作用;

  ④连续使用可发生快速耐受性。

  本药在短期内反复应用,作用可持续减弱,停药后可恢复。

  【麻黄碱的药理作用、临床应用和不良反应】

  

  二、 α受体激动药

  1、α1,α2受体激动药——去甲肾上腺素(NA)

  【NA的药理作用、临床应用和不良反应】

  

  【去甲肾上腺素静滴发生外漏的处理】

  (1)停止注射或更换部位。

  (2)热敷。

  (3)0.25%普鲁卡因局部封闭。

  (4)α受体阻断剂,如酚妥拉明。

  去甲肾上腺素

  去甲强烈缩血管,升压作用不翻转,

  只能静滴要缓慢,引起肾衰很常见,

  用药期间看尿量,休克早用间羟胺。

  【例题】

  1.哪项不是去甲肾上腺素的禁忌证

  A.无尿患者

  B.动脉硬化

  C.器质性心脏病

  D.高血压

  E.上消化道出血

  【正确答案】E

  2.去甲肾上腺素减慢心率的作用机制是

  A.激动窦房结β1受体

  B.外周阻力升高,反射性兴奋迷走神经

  C.激动心脏M受体

  D.直接负性频率作用

  E.直接抑制窦房结

  【正确答案】B

  2、α1,α2受体激动药——间羟胺(阿拉明)

  ①既能直接激动α受体,也可促进去甲肾上腺素(NA)的释放发挥间接作用;

  ②收缩血管,升高血压作用较去甲肾上腺素弱而持久;

  ③对肾脏血管的收缩作用也较弱,不易引起肾衰和心律失常,因此已取代去甲肾上腺素用于抗休克。

  3、α1受体激动药——去氧肾上腺素(新福林)

  兴奋瞳孔扩大肌,一般不引起眼内压升高,作用弱,时间短。作为快速短效扩瞳药,用于眼底检查。

  【例题】:

  1.眼底检查时可作为快速、短效扩瞳的药物是

  A.去氧肾上腺素

  B.甲氧明

  C.多巴酚丁胺

  D.去甲肾上腺素

  E.新斯的明

  【正确答案】A

  2.可作为去甲肾上腺素的代用品用于各种休克早期、手术后或脊椎麻醉后低血压的药物是

  A.麻黄碱

  B.多巴酚丁胺

  C.间羟胺

  D.多巴胺

  E.肾上腺素

  【正确答案】C

  三、β受体激动药

  1、β1,β2受体激动药——异丙肾上腺素

  【异丙肾上腺素的药理作用、临床应用和不良反应】

  

  异丙肾上腺素

  异丙扩张支气管,哮喘急发它能缓,

  扩张血管治“感染”,血容补足效才显。

  兴奋心脏复心跳,加速传导律不乱,

  哮喘耐受防猝死,甲亢冠心切莫选。

  【例题】

  支气管哮喘伴有Ⅱ度房室传导阻滞的患者,最好选用

  A.间羟胺

  B.多巴胺

  C.肾上腺素

  D.去甲肾上腺素

  E.异丙肾上腺素

  【正确答案】E

  2、β1受体激动药——多巴酚丁胺

  ①多巴酚丁胺选择性激动β1受体,兴奋心脏。主要增强心肌收缩力和增加心排出量,对心率影响较弱。

  ②主要用于治疗心肌梗塞并发心力衰竭(短时使用)。

  3、β2受体激动药——沙丁胺醇(舒喘灵)

  选择性激动支气管平滑肌上的β2受体,作用强而持久的舒张作用;对心血管系统和中枢神经系统影响较小,是临床上治疗支气管哮喘的一线主要药物。

  同类药物:克仑特罗、沙美特罗、特布他林、奥西那林。

  【例题】

  A.肾上腺素

  B.多巴胺

  C.沙丁胺醇

  D.去甲肾上腺素

  E.异丙肾上腺素

  1.上消化道出血,局部止血应选用

  【正确答案】D

  2.选择性激动β2受体,主要用于治疗支气管哮喘的药物是

  【正确答案】C

  3.小剂量时舒张肾脏血管,增加肾血流量,大剂量收缩肾血管,肾血流量减少,尿量减少,该药物是

  【正确答案】B

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